Timuralhimenkov.ru

Медицинские средства для лечения

Ионные каналы

Антагонисты кальция называют также "блокаторами медленных каналов" или "блокаторами входа ионов кальция". Роль ионов кальция: а) в стимуляции сокращений миокарда и гладких мышц, т.е. в положительном инотропном эффекте, в частности при применении сердечных гликозидов, симпатомиметических аминов и ксантинов; б) в положительном хронотропном эффекте миокарда, в генезе экстрасистолии. Ионные каналы представляют собой макромолекулярные белки, которые рассекают мембраны клеток, состоящие в основном из липидных бислоев (молекул фосфолипидов). По ионным каналам происходит движение ионов внутрь клетки миофибриллы и из клетки наружу. Эти каналы высокоспецифичные для определенных ионов. Доступ ионов в каналы контролируется специальными участками канальцевых протеинов, называемых воротами благодаря их конформационным изменениям. Различают два основных вида ионных каналов: а) регулирующиеся деполяризацией, т.е. открывающиеся во время фазы деполяризации миофибриллы; б) регулирующиеся стимуляцией различных рецепторов. В частности, α 1 - рецепторы (могут ингибироваться празозином) и α 2-рецепторы (ингибируются антагонистами кальция и йохимбином).

Кальциевые каналы характеризуются следующими особенностями: а) каждый канал пропускает около 30000 ионов кальция в 1 с; б) они относительно селективны, так как через некоторые из них поступают также ионы натрия, бария, стронция, водорода; в) диаметр пор каналов около 0,3 - 0,5 нм; г) по сравнению с натриевыми каналами медленно активируются; их порог активации от - 30 до 40 мВт, а натриевых - 60 - 70 мВт; д) некоторые из них чувствительны к изменениям уровня цАМФ, т.е. контролируются фосфорилированием; е) функция каналов изменяется под влиянием ряда неорганических (ионы кобальта, марганца, никеля) и органических ингибиторов (лекарственных препаратов - ингибиторов кальция).

Кальциевые каналы обнаружены: в синоатриальных, атриовентрикулярных проводящих путях, волокнах Пуркинье, миофибриллах миокарда, в гладкомышечных клетках сосудов, в скелетных мышцах (в них возбуждение в большей степени связано с входящими натриевыми каналами).